头孢类抗生素简介

2019-03-10

今天要讲的头孢类抗生素,是基于青霉素后出现的,所以和青霉素有不少共同点。
一、头孢菌素类抗菌药物药理作用与临床评价
(―)作用特点——同青霉素,属于繁殖期杀菌剂。
机制与青霉素类相同——与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合,导致细菌细胞壁合成障碍。
G+菌:革兰阳性菌(看到没,带加号就是阳的意思)
G-菌:革兰阴性菌(看到没,带减号就是阴的意思)
头孢不断跟新,自然就有了很多代:
G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性
第一代强弱不稳定大
第二代不如第一代增强较稳定较小
第三代弱强,铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无
第四代强强稳定无
第五代超广谱——超完美
从这里可以看出:
第四代头孢是比较好的(广谱,耐β-内酰胺酶,无肾毒性)
小编说这些就是告诉大家,治病用头孢也分类的,比如说,你是G+菌感染,肯定不能傻乎乎的选第三代头孢对吧。假如你是老人家,你肯定不能选第一代头孢,为啥,肾毒性大啊,
所以下面我就介绍头孢分类
(二)药物分类
1.第一代头孢:头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄

2.第二代头孢:头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯

3.第三代头孢:头孢噻肟、头孢曲松头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯

4.第三代头孢:头孢吡肟

5.第五代头孢:孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普
(三)典型不良反应
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
2.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时,可出现脑病、肌痉挛、癫痫。
3.抗生素相关性腹泻、二重感染。
解释:二重感染又称重复感染,是指长期使用广谱抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌(如真菌等)乘机生长繁殖,产生新的感染的现象。
(四)禁忌证
头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。
二、用药监护
(一)用药前须知药物过敏反应史并做皮试
(1)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。
(2)使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。
(3)一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。
(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案
时间依赖型,每日分次给药——同青霉素。(详见小编的这个系列讲青霉素文章)
(三)长期应用时应注意监测凝血功能——因为头孢类会降低凝血。
(1)监测血象、凝血功能及出血症状。
(2)长期应用(10日以上),宜补充维生素K、复方维生素B。
(3)不宜与抗凝血药联合应用。(本身头孢降低凝血,再和抗凝血的药物合用,那不就更容易出血)
(四)警惕双硫仑样反应————重要重要
服用头孢类药物,如果期间喝酒,就会导致双硫仑样反应,为什么呢?
答:头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团,在使用期间或之后5~7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻,导致乙醛在体内蓄积,
引起——
皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味,还可出现心动过速、血压下降,严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。
发生双硫仑反应——预防和处理:
(1)用药期间或之后5~7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。
(2)一旦发生,立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿,血管活性药治疗。

(1)第一代头孢菌素
常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。
作用对革兰氏阳性细菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管急性炎症)、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。
(2)第二代头孢菌素
常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛、头孢丙烯等。
作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用(因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用,故被称为广谱抗生素)。常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。应用较多的有头孢呋辛,口服较多的为头孢克洛。
(3)第三代头孢菌素  常用药头孢噻肟、头孢地尼、头孢克肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。
作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染;是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
(4)第四代头孢菌素
常用药头孢吡肟、头孢匹罗。
作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对β-内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
(5)第五代头孢菌素
如头孢洛林酯、头孢托罗等。因为5代头孢日常使用的少,且价格昂贵,就不多介绍了。
总体来说,头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定;对肾的毒性一代比一代低;前三代头孢类药物,对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代,而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强;第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。
在我们日常生活中,一般的炎症只需要口服1-2代头孢类抗生素,只有口服不能控制或疗效不佳的时候我们才用到3代以上或更好的抗生素。
最后温馨提示:注射用头孢类的抗生素必须做药敏试验,口服头孢菌素类抗生素必须询问此类药物过敏史。

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